O Telmisartan é um agente anti-hipertensivo, antagonista dos receptores da angiotensina II (tipo AT1). Tem uma afinidade muito elevada por este subtipo de receptor. O Telmisartan desloca a angiotensina II da sua ligação aos receptores AT1. Não foi encontrada afinidade por outros subtipos de receptores de AT. O significado funcional de outros subtipos de receptores e o efeito dos níveis elevados (resultante da administração de Telmisartan) de angiotensina II sobre eles não é conhecido.
O Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (RAAS) é responsável por regular a pressão arterial e o equilíbrio de fluidos. Regula a sua resposta a substâncias como a angiotensina, uma substância química que estreita os vasos sanguíneos e pode aumentar a pressão arterial. Um tipo específico de angiotensina – angiotensina II – é importante aqui, porque o uso de esteróides anabolizantes eleva os níveis deste tipo de hormona.
O Telmisartan reduz os níveis plasmáticos de aldosterona, mas não inibe a renina plasmática, não bloqueia canais iónicos, nem inibe a enzima conversora da angiotensina (ECA), que também destrói a bradicinina. Assim, não existem efeitos secundários associados à bradicinina.
Finalidade de uso
O Telmisartan reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE) e a gordura visceral, o que é de interesse para atletas. A HVE é uma resposta adaptativa ao treino intenso de força e é amplificada pelo uso de esteróides. Embora a HVE seja geralmente benigna em atletas bem treinados, está associada à diminuição da função cardíaca, especialmente com o envelhecimento. A redução da gordura visceral também está associada a um menor risco cardiovascular. O uso de Telmisartan é uma estratégia comprovada para reduzir danos e diminuir a mortalidade geral, bem como o risco de doenças cardiovasculares.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral, é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Quando tomado com alimentos, a diminuição na AUC varia de 6% (com uma dose de 40 mg) a 19% (com uma dose de 160 mg). 3 horas após a ingestão, a concentração plasmática estabiliza, independentemente de ser tomada com ou sem alimentos. A ligação às proteínas plasmáticas é de 99,5%. Os valores médios de Vd no estado de equilíbrio são de 500 l. Metabolizado por conjugação com ácido glucurónico. Os metabolitos são inativos. A meia-vida (T1/2) é de mais de 20 horas. Excretado pelos intestinos de forma inalterada. A excreção cumulativa pelos rins é inferior a 1%. O clearance plasmático total é de 1000 ml/min (fluxo sanguíneo renal – 1500 ml/min).
Como usar
Para adultos, a dose diária é de 20-40 mg (1 vez/dia). Em alguns pacientes, o efeito hipotensivo pode ser alcançado com uma dose de 20 mg/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg/dia.
Pacientes com insuficiência renal, bem como pacientes idosos, não necessitam de ajuste de dose. Para pacientes com insuficiência hepática, a dose recomendada é de 40 mg/dia.
As dosagens para atletas são as mesmas – o uso diário de 20 a 40 mg para reduzir o risco de aterosclerose, doenças cardiovasculares e/ou AVC em fisiculturistas que usam esteróides e têm pré-hipertensão. Isto também pode levar a melhorias nos níveis de colesterol HDL, sensibilidade à insulina, atividade mitocondrial, função endotelial e função cognitiva.
Efeitos
- Hipertensão arterial
- Redução do risco cardiovascular
- Melhorias nos níveis de colesterol HDL
- Sensibilidade à insulina
- Aumento da atividade mitocondrial
- Função endotelial
- Função cognitiva
- Reduz hipertrofia ventricular esquerda (HVE)
- Reduz gordura visceral
- Reduz retenção de líquidos
- Diminui a produção de adrenalina que causa vasoconstrição
Efeitos secundários
Os efeitos secundários do Telmisartan são raros e podem incluir:
- Alterações na visão
- Tonturas, desmaios
- Batimentos cardíacos rápidos
- Urticária
- Dor ao urinar ou alterações na frequência urinária
- Inchaço nas mãos, pernas e pés
Perfil
Meia-vida: 24 horas
Frequência de uso: 1-2 vezes por dia
Contraindicações
- Hipotensão
- Gravidez (deve ser descontinuado quando detectada)
Como armazenar
- Manter fora do alcance das crianças
- Guardar num local fresco e seco, longe da luz direta do sol
- Armazenar a 25°C; admissível entre 15°C e 30°C
- Não utilizar após a data de validade
Marca |
Driada Medical |
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