A semaglutida é um agonista do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) produzido por biotecnologia de DNA recombinante. É um análogo do GLP-1 com aproximadamente 94% de homologia ao GLP-1 humano e atua como agonista seletivo do receptor GLP-1R.
Mecanismo de ação
O GLP-1 é um hormônio com efeitos na regulação da glicose, do apetite e no sistema cardiovascular. O GLP-1R está localizado principalmente no pâncreas e no cérebro; sua ativação mediada pela semaglutida reduz a glicemia e o peso corporal por meio de múltiplos mecanismos. A semaglutida também se liga a receptores em regiões selecionadas do coração, vasos sanguíneos, sistema imune e rins, os quais podem contribuir para efeitos cardiovasculares e microcirculatórios.
A semaglutida possui meia-vida prolongada (~1 semana), permitindo administração semanal. Sua ligação à albumina reduz a depuração renal e protege contra degradação metabólica; além disso, é resistente à clivagem pela dipeptidil peptidase-4 (DPP‑4).
Reduz a glicemia por:
- Estimulação dependente de glicose da secreção de insulina.
- Supressão da secreção de glucagon.
- Retardo leve do esvaziamento gástrico no período pós-prandial inicial.
Em hipoglicemia, a semaglutida reduz a secreção de insulina sem aumentar a supressão do glucagon.
Finalidade de uso
A semaglutida promove redução do peso corporal e da massa de tecido adiposo por diminuição da ingestão energética, atuando sobre circuitos centrais que aumentam a saciedade, reduzem a fome e diminuem desejos alimentares, com redução da preferência por alimentos ricos em gordura. A perda de peso contribui para melhora da resistência insulínica.
Em estudos clínicos, observou-se também melhora nos perfis lipídicos, redução da pressão arterial sistólica e redução de marcadores inflamatórios. Estudos pré-clínicos sugerem efeito na inibição do desenvolvimento de aterosclerose e redução da inflamação em placas.
Comparado ao placebo, a semaglutida reduziu a ingestão calórica nas refeições em 18–35% e mostrou reduções significativas em triglicerídeos em jejum e colesterol VLDL (aprox. 12% e 21%, respectivamente), além de atenuar picos pós‑prandiais lipídicos.
Redução dos níveis de glicose pode ser observada já após a primeira dose.
Como usar
Doses de 0,5 mg e 1 mg fornecem exposição adequada em pacientes com peso entre 40 e 198 kg.
- Dose inicial: 0,25 mg, subcutânea, uma vez por semana, durante 4 semanas (esquema de introdução para reduzir efeitos adversos gastrointestinais).
- A partir da semana 5: aumentar para 0,5 mg uma vez por semana.
- Dose máxima: 2 mg uma vez por semana.
- Administrar no mesmo dia de cada semana.
Efeitos
- Melhora da função das células β pancreáticas
- Redução da secreção de glucagon
- Redução da glicemia
- Diminuição da resistência insulínica
- Redução da pressão arterial sistólica média
- Perda de peso, predominantemente de tecido adiposo
Efeitos colaterais
- Náusea
- Vômito
- Diarreia
- Constipação
- Dor abdominal
- Azia
- Eructação
Alguns efeitos adversos podem ser graves. Procure atendimento médico imediato se apresentar:
- Dor abdominal intensa e persistente (particularmente na região superior esquerda ou central), que pode irradiar para as costas
- Icterícia (amarelecimento da pele ou olhos) ou fezes de cor clara
- Inchaço facial, oral ou garganta, dificuldade para respirar ou engolir
- Diminuição da micção, inchaço de extremidades, desmaios, tontura ou alterações visuais
- Febre persistente ou taquicardia
Como preparar a solução
Use uma seringa contendo o diluente para reconstituir o frasco liofilizado:
- Injete o diluente lentamente na parede interna do frasco, evitando jatos diretos sobre o pó.
- Incline o frasco para que a agulha toque a parede e permita que o diluente flua.
- Misture delicadamente até completa dissolução; não agite vigorosamente.
- O produto deve ficar com aparência límpida e sem partículas antes do uso.
Nunca misture peptídeos diferentes na mesma seringa.
Administração
A via subcutânea é a recomendada; intramuscular pode ser utilizada por decisão clínica. Procedimento:
- Desinfetar a tampa do frasco e o local da injeção com álcool
- Retirar a dose com seringa apropriada (por ex., seringa de insulina) e injetar lentamente
Perfil farmacológico
- Meia‑vida: ≈165 horas
- Frequência: uma vez por semana
Contraindicações e precauções
- Evitar consumo excessivo de álcool durante o uso, pois pode aumentar risco de hipoglicemia.
- Usar com cautela em pacientes com histórico de pancreatite; monitorar sinais sugestivos.
- Avaliar interações e ajustes em pacientes com insuficiência renal ou hepática conforme orientação clínica.
Armazenamento
- Armazenar entre 2 °C e 8 °C (refrigerado) por até 56 dias após reconstituição; temperatura ambiente não superior a 30 °C.
- Não congelar. Não usar se o produto tiver sido congelado.
- Manter fora do alcance de crianças.
- Não utilizar após a data de validade.
| Marca |
Synthera Labs |
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