O raloxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM) que, às vezes, é usado por fisiculturistas e atletas para ajudar a reduzir os efeitos negativos do estrogênio no corpo, como a ginecomastia (desenvolvimento de tecido mamário em homens) e a retenção de líquidos. No fisiculturismo, o raloxifeno é frequentemente utilizado durante ou após um ciclo de esteroides anabolizantes para contrabalançar os efeitos negativos do aumento dos níveis de estrogênio. Os esteroides anabolizantes podem aumentar os níveis de testosterona e estrogênio no corpo, o que pode levar a efeitos colaterais relacionados ao estrogênio, como a ginecomastia. Acredita-se que o raloxifeno funcione bloqueando os efeitos do estrogênio em certos tecidos, como o tecido mamário, enquanto permite que o estrogênio tenha um efeito positivo em outros tecidos, como o tecido ósseo. Isso pode ajudar a reduzir o risco de ginecomastia e outros efeitos colaterais relacionados ao estrogênio.

Uso na Medicina

A terapia de reposição de estrogênio é considerada uma abordagem de primeira linha para a prevenção e tratamento de várias condições que afetam a saúde das mulheres. É amplamente recomendada para a prevenção e tratamento da osteoporose, redução do risco de mortalidade por doenças cardiovasculares, melhoria do perfil lipídico, alívio dos sinais e sintomas da menopausa e possível proteção contra o desenvolvimento da doença de Alzheimer.

O raloxifeno apresenta tanto um efeito agonista de estrogênio sobre os ossos e o metabolismo lipídico quanto um efeito antagonista de estrogênio sobre o endométrio do útero e o tecido mamário. Devido à sua seletividade tecidual, o raloxifeno pode ter menos efeitos colaterais do que os normalmente observados com a terapia de estrogênio. Os efeitos colaterais mais comuns do raloxifeno incluem ondas de calor e cãibras nas pernas. O uso do medicamento também está associado a um aumento do risco de complicações tromboembólicas.

Benefícios

As propriedades benéficas do estrogênio do raloxifeno incluem a diminuição do colesterol total e do colesterol LDL (lipoproteína de baixa densidade) e um aumento da densidade mineral óssea. O raloxifeno foi aprovado pela FDA (Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA) para a prevenção da osteoporose.

Raloxifeno vs Tamoxifeno

O raloxifeno e o tamoxifeno são ambos moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs) usados para tratar e prevenir certos tipos de câncer de mama, além de prevenir a osteoporose e reduzir os efeitos negativos dos estrogênios no fisiculturismo.

No entanto, existem algumas diferenças entre os dois medicamentos:

1. Embora ambos sejam SERMs, eles têm mecanismos de ação diferentes. O tamoxifeno atua ligando-se aos receptores de estrogênio em certos tecidos, como o tecido mamário, e bloqueando os efeitos do estrogênio. O raloxifeno também se liga aos receptores de estrogênio, mas tem um efeito específico do tecido, bloqueando o estrogênio em alguns tecidos enquanto permite que tenha um efeito positivo em outros.
2. O tamoxifeno é geralmente menos caro do que o raloxifeno, embora o custo possa variar dependendo de fatores como dosagem e cobertura de seguro.

Em resumo, embora ambos os medicamentos sejam SERMs e tenham alguns usos semelhantes, eles têm mecanismos de ação, indicações e potenciais efeitos colaterais diferentes, e a escolha de qual medicamento usar depende de circunstâncias individuais e histórico médico.

Efeitos sobre os Ossos

O raloxifeno funciona ligando-se aos receptores de estrogênio no corpo, o que pode estimular a formação de novo osso e desacelerar a degradação do osso existente. É especificamente utilizado para tratar a osteoporose em mulheres pós-menopáusicas, uma vez que a perda de estrogênio após a menopausa pode levar a uma diminuição da densidade óssea e a um aumento do risco de fraturas.

O estudo MORE, que envolveu mais de 7.700 mulheres pós-menopáusicas com osteoporose, constatou que o raloxifeno reduziu o risco de fraturas vertebrais em 30-50% em comparação ao placebo. Outro grande estudo clínico, conhecido como estudo RUTH (Raloxifene Use for The Heart), descobriu que o raloxifeno não aumentou o risco de eventos cardiovasculares, como infarto ou AVC, em mulheres pós-menopáusicas com osteoporose, o que havia gerado preocupação com outros medicamentos usados para osteoporose.

Além de reduzir o risco de fraturas, o raloxifeno também demonstrou aumentar a densidade mineral óssea (DMO) no quadril e na coluna. Um estudo publicado no New England Journal of Medicine mostrou que mulheres pós-menopáusicas com osteoporose que tomaram raloxifeno por três anos tiveram um aumento de 2,6% na DMO do quadril e um aumento de 2,4% na DMO da coluna em comparação ao placebo.

Embora o raloxifeno tenha mostrado ser eficaz na prevenção e tratamento da osteoporose, é importante notar que pode não ser adequado para todos. Não deve ser tomado por mulheres grávidas ou amamentando, aquelas com histórico de coágulos sanguíneos ou AVC, ou aquelas com doenças hepáticas. Assim como qualquer medicamento, é importante conversar com seu profissional de saúde para determinar se o raloxifeno é adequado para você.

Efeitos sobre Lipídios

O raloxifeno demonstrou ter alguns efeitos sobre os lipídios, que são gorduras encontradas na corrente sanguínea. Especificamente, o raloxifeno demonstrou ter um efeito positivo nos níveis de colesterol no sangue.

Estudos mostraram que o raloxifeno pode diminuir os níveis de colesterol LDL, também conhecido como colesterol “ruim”, que é um dos principais fatores de risco para doenças cardíacas. Um estudo publicado no Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism constatou que o raloxifeno reduziu os níveis de colesterol LDL em 14% em mulheres pós-menopáusicas com osteoporose. Outro estudo publicado no American Journal of Obstetrics and Gynecology encontrou que o raloxifeno reduziu os níveis de colesterol LDL em 9,9% em mulheres pós-menopáusicas com risco aumentado de doenças cardíacas.

Além de reduzir os níveis de colesterol LDL, o raloxifeno também demonstrou aumentar os níveis de colesterol HDL, também conhecido como colesterol “bom”, que pode ajudar a proteger contra doenças cardíacas. Um estudo publicado no Journal of Women’s Health encontrou que o raloxifeno aumentou os níveis de colesterol HDL em 14,9% em mulheres pós-menopáusicas com osteoporose.

Em geral, o raloxifeno parece ter um efeito positivo nos níveis lipídicos em mulheres pós-menopáusicas. No entanto, é importante notar que o raloxifeno não é um tratamento de primeira linha para colesterol alto ou doenças cardíacas e deve ser tomado para essas condições apenas sob a orientação de um profissional de saúde.

Dosagens

A dosagem recomendada típica de raloxifeno é de 30 a 120 mg por dia.