O que é citrato de enclomifeno?
A droga citrato de enclomifeno é um derivado do citrato de clomifeno. O enclomifeno é um medicamento relativamente novo que não é apenas mais eficaz do que apenas o clomifeno (clomid), mas também evita muitos efeitos colaterais que seu antecessor tem.
O clomifeno consiste em dois isômeros zuclomifeno (zuclomifeno) e enclomifeno (enclomifeno). O zuclomifeno é um agonista estrogênico, está associado a uma série de efeitos colaterais, como uma diminuição na libido, enquanto o enclomifeno tem um efeito antiestrogênico nos mesmos tecidos.
O encomifeno é um antagonista dos receptores de estrogênio. Ele bloqueia o estrogênio, fazendo com que o corpo aumente os níveis de LH e FSH. Isso estimula os testículos a produzir mais testosterona e esperma. E ao contrário da terapia de reposição de testosterona (TRT), que substitui a produção natural de testosterona do seu corpo por uma versão sintética, o enclomifeno ajuda seu corpo a produzir mais de sua própria testosterona natural. Isso ajudará você a evitar os efeitos colaterais associados à testosterona sintética, como contração testicular, aumento da próstata, problemas cardiovasculares.
O enclomifeno pode ser usado para aumentar os níveis de testosterona, independentemente de você ter um nível baixo ou apenas querer obter uma vantagem quando se trata de sua energia, autoconfiança, função sexual e desempenho atlético.
Enclomifeno vs Clomifeno
O clomifeno consiste em dois isômeros: enclomifeno e zuclomifeno.
Enquanto o enclomifeno bloqueia a ligação do estrogênio aos receptores de estrogênio no hipotálamo e na glândula pituitária do cérebro, o zuclomifeno aumenta o nível de estrogênio e se acumula ao longo do tempo.
O enclomifeno é superior ao clomifeno porque tem menos efeitos colaterais e permanece no corpo por um período mais curto de tempo.
O clomifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM), uma classe de medicamentos que afetam a produção de estrogênio. Ao bloquear a produção de estrogênio, o clomifeno “engana” o corpo, fazendo-o pensar que não recebe estrogênio suficiente, estimulando assim a produção dos hormônios hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo estimulante (FSH). Nas mulheres, ajuda a estimular a ovulação. Nos homens, um aumento nos níveis de LH e FSH ajuda a estimular a produção de testosterona e a espermatogênese.
Apesar de sua popularidade no tratamento de baixos níveis de testosterona, alguns estudos mostram que o uso de clomifeno pode ter desvantagens, principalmente devido à inclusão de zuclomifeno nele. O zuclomifeno tem efeitos colaterais que vão além do efeito terapêutico do medicamento. Por essas razões, os pesquisadores concluíram que, como os dois isômeros têm propriedades bioquímicas e toxicológicas completamente diferentes, há “a necessidade de desenvolver um antagonista seletivo puro do receptor de estrogênio” para o tratamento de homens com baixos níveis de testosterona.
Ao comparar o clomid com o enclomifeno, os pesquisadores descobriram que o enclomifeno vence. Com menos efeitos colaterais e maiores benefícios, o encomifeno é a escolha preferida para aumentar com segurança os níveis de testosterona. Foi demonstrado que o zuclomifeno tem um efeito “prejudicial” no trato reprodutivo masculino. Junto com uma diminuição significativa no tamanho dos testículos durante a degeneração testicular, o zuclomifeno também causou a perda de células de Leydig, a ausência de espermatozóides nos túbulos seminais e uma diminuição no tamanho do epidídime, vesículas seminais e rins.
Devido aos seus efeitos estrogênicos e antiestrogênicos mistos, o clomifeno também pode causar distúrbios de regulação emocional, como mudanças de humor e depressão. Acredita-se que isso se deva a um desequilíbrio estrogênico causado pelo fato de que o zuclomifeno permanece no corpo por mais tempo do que o enclomifeno.
Outros efeitos colaterais relatados do clomifeno incluem irritabilidade, ansiedade e diminuição da libido.
Mecanismo de ação
O enclomifeno tem uma ação seletiva do modulador do receptor de estrogênio (SERM), o que significa que interage com os receptores de estrogênio no corpo, mas tem um efeito diferente em tecidos diferentes. Como resultado, pode ter um efeito de bloqueio sobre os estrogênios em alguns tecidos, como glândulas mamárias, mas não em outros, como o tecido ósseo. Isso permite o uso de enclomifeno para o tratamento de várias condições associadas a um desequilíbrio de estrogênios no corpo.
O encomifeno é um antagonista seletivo dos receptores de estrogênio, neutralizando os receptores de estrogênio na glândula pituitária, interrompendo o ciclo de feedback negativo do estrogênio em relação ao eixo hipotalâmico-hipofitário-gonadal, o que acaba levando a um aumento na secreção de gonadotrofinas – LH e FSH e um aumento subsequente no nível de testosterona circulando no sangue.
Hipogonadismo em homens
O encomifeno foi desenvolvido como uma alternativa à testosterona para o tratamento do hipogonadismo em homens, a fim de manter a produção de esperma e reduzir o risco de efeitos colaterais negativos associados ao tomeno de testosterona. Isso ajuda a restaurar os níveis normais de testosterona no corpo e melhorar a qualidade do esperma. Hipogonadismo em homens
O enclomifeno foi desenvolvido como uma alternativa à testosterona para tratar o hipogonadismo em homens, com o objetivo de manter a produção de espermatozóides e reduzir o risco de efeitos colaterais negativos associados ao uso de testosterona. Ajuda a restaurar os níveis normais de testosterona no corpo e melhorar a qualidade do esperma.
Infertilidade feminina
O clomifeno pode ser usado em combinação com outros medicamentos para estimular a ovulação em mulheres que têm problemas para engravidar.
Doenças dependentes de estrogênio
O enclomifeno pode ser usado para tratar tumores de mama que são dependentes de estrogênio. Ajuda a reduzir o nível de estrogênio no corpo, o que pode retardar o crescimento do tumor.
Tratamento do hipogonadismo
O hipogonadismo é um processo patológico provocado pela falta de hormônios sexuais masculinos, em particular a testosterona, que acarreta um grande número de consequências para o corpo masculino.
Como você sabe, com a testosterona reduzida, muitas funções corporais sofrem, como fertilidade, e a fadiga aparece, a massa muscular diminui, a porcentagem de gordura aumenta, a depressão se desenvolve, disfunção erétil. Na maioria das vezes, o nível de testosterona no corpo de um homem começa a cair após 30 anos, mas a situação pode ser agravada pela obesidade, diabetes e doenças vasculares.
Uma das opções de tratamento para o hipogonadismo é o uso de drogas da classe SERMs.
Durante os ensaios clínicos, o enclomifeno foi testado em homens com hipogonadismo secundário. Como resultado da pesquisa, descobriu-se que o citrato de enclomifeno aumentou o nível de testosterona, o nível de hormônio folículo-estimulação e hormônio luteinizante, importante para a saúde reprodutiva, enquanto o número de espermatozóides não diminuiu.
Em homens com hipogonadismo hipogonadotrópico secundário, um aumento no LH e no FSH melhora os níveis de testosterona e a motilidade espermática. Homens com hipogonadismo hipogonadotrópico secundário têm níveis de testosterona anormalmente baixos devido a baixos níveis normais de hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo estimulante (FSH). O papel biológico desses hormônios é estimular a produção endógena de testosterona pelos testículos.
O tratamento com enclomifeno funciona de forma diferente da terapia tradicional de reposição de testosterona, que substitui a testosterona usando uma fonte exógena e tem uma série de vantagens – como melhorar, em vez de reduzir a fertilidade, estimular a produção de testosterona enodogênica, em vez de introduzir exógena, o que, em última análise, não leva à supressão da produção de testosterona própria, bem como a ausência de efeitos negativos no colesterol e aumento dos níveis de hematócrito.
Além disso, os níveis de testosterona naqueles que tomam enclomifeno permanecem elevados mesmo após a descontinuação do tratamento.
A eficácia e a segurança do citrato de encomifeno no tratamento do hipogonadismo masculino foram estudadas em vários ensaios clínicos. Um desses estudos, publicado no Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism em 2014, mostrou que o citrato de encomifeno melhora os níveis de testosterona e os parâmetros de espermatozóides em homens com hipogonadismo.
Outro estudo publicado no Journal of Sexual Medicine em 2016 também mostrou que o citrato de encomifeno melhora os níveis de testosterona e a produção de espermatozóides em homens com hipogonadismo sem efeitos colaterais significativos.
Embora o citrato de encomifeno não seja um medicamento de primeira linha para o tratamento do hipogonadismo masculino, pode ser uma opção de tratamento alternativo eficaz para homens que não podem ou não estão dispostos a usar testosterona.
Terapia para aumentar os níveis de testosterona
O enclomifeno atua como um antiestrogênio, o que significa que ajuda a bloquear a ação dos estrogênios no corpo. Isso pode levar a um aumento nos níveis de testosterona não apenas para o tratamento de baixos níveis de testosterona, mas também pode aumentar seu nível além dos limites da norma, o que pode dar algumas vantagens em termos de recuperação acelerada após o treinamento e um aumento no contexto psicoemocional.
Um aumento nos níveis de testosterona também pode levar ao aumento do desempenho atlético, aumento da energia, alguma massa muscular e ainda maior autoconfiança.
Se você usar enclomifeno para esses fins, durante a recepção precisará monitorar o nível de hormônios como estradiol e SHBG. Um alto nível de testosterona levará a um aumento nesses hormônios, o que pode criar efeitos colaterais indesesáveis e anular todos os benefícios do aumento da testosterona.
Após 10 dias de uso de enclomifeno, faça um exame de sangue para estradiol. Ao aumentá-lo, use inibidores da aromatase, como o anastrazol. Você deve escolher a dosagem e reduzir o nível de estradiol para o meio da norma. Isso definitivamente deve ser feito, porque o estradiol elevado pode criar problemas com seu estado psicoemocional e também diminuir a libido. Se você começou a sentir esses fenômenos ao tomar enclomifeno, então é hora de reduzir seu nível de estradiol. Recomendamos baixar para o meio dos valores de referência, mas talvez você se sinta melhor com seus outros valores. Esses parâmetros são determinados individualmente, uma vez que os estrogênios podem suprimir sua produção. Pode melhorar o crescimento muscular e aumentar a força.
Além disso, ao usar enclomifeno, você deve monitorar o nível de SHBG. Se esta proteína ultrapassar o limite mais alto da norma, você deve reduzi-la com a ajuda de um remédio como a mesterolona. O fato é que um alto nível dessa proteína se liga à sua testosterona e impede que ela circule livremente no sangue e se ligue aos receptores de andrógenos, o que também reduz a eficácia do uso de enclomifeno se o seu objetivo for elevar os níveis de testosterona acima dos limites normais. A dosagem de proviron pode ser de 25 a 50 mg por dia, a cada dois dias ou várias vezes por semana, dependendo do nível de SHBG no sangue. Dosagens mais altas podem afetar negativamente o nível de testosterona endógena.
O estudo mostrou que uma dose única de 12,5 mg de enclomifeno aumentou o nível de testosterona de 217,2 ng / dl para 471,9 ng / dl e permitiu manter a concentração de testosterona elevada por um bom tempo.
A eficácia e a segurança do citrato de enclomifeno no tratamento do hipogonadismo masculino foram estudadas em vários ensaios clínicos. Um desses ensaios, publicado no Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism em 2014, mostrou que o citrato de enclomifeno melhorou os níveis de testosterona e os parâmetros do sêmen em homens com hipogonadismo.
Uso em esportes
Alguns estudos mostram que o enclomifeno pode ser eficaz para melhorar o desempenho atlético. Por exemplo, um estudo publicado no International Journal of Sports Medicine no International Journal of Sports Medicine mostrou que o uso de enclomifeno em homens melhorou os resultados no levantamento de peso. É claro que tomar enclomifeno não substituirá um ciclo completo de esteróides anabólicos de forma alguma, mas este pode ser um passo intermediário quando um atleta iniciante ainda tem medo de usar AS, mas já precisa de recuperação acelerada ou quer acelerar o progresso um pouco além dos valores de um “atleta natural”.
O uso de enclomifeno para PCT
O enclomifeno pode ser usado como medicamento para terapia pós-curso (PCT) após tomar esteróides anabólicos. Este é o efeito que é de maior interesse para os fãs de PEDs. Esteróides anabolizantes, como a testosterona, podem suprimir a produção natural de testosterona do corpo. No final do ciclo de tomar esteróides anabólicos, o nível de testosterona no corpo pode ser muito baixo, o que pode levar a efeitos indesesejaveis, como perda de massa muscular, uma queda no fundo psicoemocional e uma diminuição da função sexual.
A terapia pós-curso visa restaurar a produção natural de testosterona no corpo. O enclomifeno pode ser um medicamento eficaz para PCT, pois ajuda a restaurar a produção natural de testosterona, estimulando o eixo hipotálamo-hipófise-testicular.
Benefícios
- Aumenta os níveis de testosterona tanto em homens hipogonadais quanto em homens saudáveis com a capacidade de
- Aumentos nos níveis de testosterona acima dos limites normais sem efeitos estrogênicos negativos que podem ser causados pelo tomo de seu antecessor – citrato de clomifeno
Dosagens
A dosagem típica recomendada de enclomifeno é de 6,25 a 25 mg por dia
Meia-vida: 10 horas
Frequência de ingestão: 1 vez por dia
Efeitos
Aumentando o nível de testosterona endógena
Efeitos colaterais
- Dor de cabeça
- Desconforto abdominal
- Náusea
- Calor
- Artralgia
Contra-indicações
- Mulheres grávidas,
- Mulheres que amamentam,
- Mulheres com sangramento uterino inexplicável
- Mulheres com crescimentos ovarianos ou cistos não relacionados à síndrome do ovário policístico
- Pacientes com histórico de doença hepática
- Pacientes com disfunção adrenal ou tireoidiana descontrolada
- Paciente com alergia conhecida ao enclomifeno ou clomifeno
Como armazenar
- Mantenha longe das crianças
- Mantenha em um local fresco e seco, longe da luz solar direta
- Armazenar em temperatura ambiente
- Não use após a data de validade
Marca |
Driada Medical |
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